1）抗氧化、抗自由基
多羟基芪类物质大都具有抗氧化、抗自由基作用。研究证明，白藜芦醇主要通过清除或抑制自由基生成，抑制脂质过氧化、调节抗氧化相关酶活性等机制发挥抗氧化作用。这也是其具有多重生物学效应的重要机制之一,如抗肿瘤、保护心血管、防止组织器官损伤、保肝、抗休克等。有研究表明,白藜芦醇能显著抑制肝微粒体、脑线粒体及突触体氧化损伤过程中DNA 的生成,对病毒性肝炎、帕金森病、阿尔茨海默病等疾病有很好的防治作用。

2）预防心脑血管疾病
目前越来越多的学者认为,白藜芦醇是红葡萄酒中发挥心血管保护作用的主要功能因子。研究证实,白藜芦醇特别是反式白藜芦醇,能够比红葡萄酒中的其他多酚类物质具有更强的心血管保护作用。
血栓形成是心肌梗死和脑卒中的主要原因。实验证明白藜芦醇抑制低密度脂蛋白的氧化，保护氧化低密度脂蛋白损伤的内皮细胞，预防动脉粥样硬化；抗血小板凝聚调节血脂代谢。白藜芦醇通过与人体内雌激素受体的结合，调节血液中胆固醇水平，防止血小板凝结在心血管壁，有助于预防冠心病、脑血栓、动脉粥样硬化等疾病的发生，对心脑血管起保护作用。白藜芦醇能够使血管舒张, 因而能降低血压和降低心。

3）抗癌、抗突变作用
白藜芦醇最令人瞩目和最具有发展前景的就是其抗癌作用。1997年1月，美国芝加哥伊利诺斯大学药学院的 John Pezzuto 教授领导的研究小组在著名的美国《科学》杂志上，发表了题为《葡萄的天然产物白藜芦醇的抗癌活性》的论文，引起医学科学界的轰动。论文证明白藜芦醇能有效抑制与癌症各过程相关的细胞活动。作为抗氧化剂、抗突变剂和抗炎剂，白藜芦醇显示出对癌症的化学预防能力，能够防止细胞癌病变并阻止恶性肿瘤扩散，还能抑制蛋白铬氨酸激酶，通过阻止激酶功能而起抗突变作用。
白藜芦醇可对癌症发生的3 个阶段(起始、增殖、发生)进行抑制乃至逆转。一、抑制起始作用。减少自由基形成，诱导Ⅱ期药代酶增多，拮抗二恶英作用；二、抑制增进作用。抑制环氧合酶( COX)，抑制过氧化氢酶；三抑制发展作用。抑制癌细胞增殖，诱导癌细胞分化，诱导癌细胞凋亡。
诸多研究认为，白藜芦醇通过抑制DNA合成而抑制癌细胞生长，或阻止原致癌物质的活化而阻断肿瘤的初始形成，达到抗癌目的，也有研究认为白藜芦醇通过抑制由MAPK (Mitogenactivated protein kinase) 或NF-kB途径调节的信号转导来促进癌细胞的自溶。医学研究发现，白藜芦醇对乳腺癌、胃癌、结肠癌、前列腺癌、白血病、卵巢癌、皮肤癌等多种恶性肿瘤细胞均有明显的抑制作用。

4）抗菌抗炎及免疫系统调节作用
研究表明,白藜芦醇对急、慢性炎症均有良好的抗炎作用,其抗炎机制可能与抑制白细胞的游走,减少渗出,清除氧自由基,抑制脂质过氧化,干扰花生四烯酸代谢,减少炎症因子的生成有关。
白藜芦醇对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌有抑制作用，并对单纯疱疹病毒及肠道病毒、柯萨奇A、B组有较强的抑制作用，对人的皮肤真菌和皮肤细菌也有抑制作用。白藜芦醇通过减少血小板的黏附，在抗炎过程中改变血小板的活性达到抗炎作用。白藜芦醇对免疫功能低下和免疫缺陷均能发挥免疫调节作用。